化學藥物製劑的研究技術指導原則(doc 32頁)

目 錄
一、概述..........................................1
二、生物利用度和生物等效性基本概念及應用..........................................2
三、生物利用度和生物等效性研究方法..........................................4
四、生物利用度和生物等效性研究具體要求..........................................5
（一）生物樣本分析方法的建立和確證..........................................5
（二）實驗設計與操作..........................................11
（三）數據處理及統計分析..........................................16
（四）結果的評價..........................................19
（五）臨床報告內容..........................................20
五、特殊製劑..........................................20
（一）口服緩控釋製劑..........................................20
（二）特殊活性成分製劑..........................................23
（三）複方製劑..........................................23
六、結語..........................................23
七、名詞解釋..........................................23
八、參考文獻..........................................24
九、著者..........................................26

化學藥物製劑人體生物利用度和生物等效性
研究技術指導原則
一、概述
藥物製劑要產生最佳療效，其藥物活性成分應當在預期時間段內釋放吸收並被轉運到作用部位達到預期的有效濃度。大多數藥物是進入血液循環後產生全身治療效果的，作用部位的藥物濃度和血液中藥物濃度存在一定的比例關係，因此可以通過測定血液循環中的藥物濃度來獲得反映藥物體內吸收程度和速度的主要藥代動力學參數，間接預測藥物製劑的臨床治療效果，以評價製劑的質量。允許這種預測的前提是製劑中活性成分進入體內的行為是一致並且可重現的。
生物利用度（Bioavailability BA）是反映藥物活性成分吸收進入體內的程度和速度的指標。過去出現的一些由於製劑生物利用度不同而導致的不良事件，使人們認識到確有必要對製劑中活性成分生物利用度的一致性或可重現性進行驗證，尤其是在含有相同活性成分的仿製產品要替代它的原創製劑進入臨床使用的時候。鑒於藥物濃度和治療效果相關，假設在同一受試者，相同的血藥濃度-時間曲線意味著在作用部位能達到相同的藥物濃度，並產生相同的療效，那麼就可以藥代動力學參數作為替代的終點指標來建立等效性，即生物等效性（Bioequivalence BE）。

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