軟膠囊研製手冊(doc 51頁)

軟膠囊研製手冊目錄：
一、處方組成
二、油溶液（用量30～70％）的選擇
三、溶解度試驗
四、預測藥物在混合溶液中的溶解度
五、配方中溶劑和助溶劑配比的優化
六、軟膠囊配方設計時的關鍵參數
七、分析方法的建立
八、口服藥物劑型設計
九、油質藥液
十、軟膠囊藥液的測定
十一、初步的生物利用度或生物等效性測定
十二、軟膠囊混懸藥液的配方設計
十三、檢驗混懸液生產適用性
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軟膠囊研製手冊內容摘要：
油溶液（用量30～70％）的選擇：
　　1．長鏈脂肪酸（C16~C18）及其甘油酯在腸道淋巴管吸收。除脂溶性很高的藥物（logP>5）外,大多數中等脂溶性藥物(logP<4)首先從長鏈脂肪酸甘油酯中釋放出來,然後經胃腸道吸收,而不是由淋巴管吸收.
　　2．中長鏈脂肪酸(C8~C12)及其甘油酯在肝門吸收入血,因此藥物以中長鏈脂肪酸及其甘油酯為溶液,其生物利用度高於用長鏈脂肪酸係統為溶液.這可能與中長鏈脂肪酸的極性和通透性高於長鏈脂肪酸有關.因為脂類的高極性會導致其油水分配係數降低.油/水分配係數降低則加速藥物釋放至胃腸液中而被吸收入血.
　　3．油類在胃腸道內的可消化性與藥物的生物利用度有關.任何可消化的油類係統最終都能生成乳滴而加速藥物的吸收.若用脂肪酸作為配方中的藥物溶劑,碳鏈越長,則對藥物生物利用度增加的程度就越大,即:C18>C4>C0.
　　4．將長鏈脂肪酸油和中鏈脂肪酸油混合使用有時會對藥物溶解度和生物利用度產生明顯的增加效果.
　　5．酯類在胃腸道脂解太快有時會引起藥物的沉澱,這是因為在藥物溶解前脂解的產物已被吸收.因此在配方中應選擇適當的表活劑和油脂來控製脂解的速率.例如:中鏈脂肪酸甘油三酯本身以及混合少量的長鏈脂肪酸甘油三酯將會加速脂解.當混合中長鏈脂肪酸甘油酯的濃度增加時,脂解速率下降,可見長鏈脂肪酸三甘油酯具有降低酯水解的性質.
　　6．濁度點應小於0度,無色無味,對氧化高度穩定.

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